バイアグラの代謝と食事影響ご紹介

バイアグラの代謝
1.試験において、バイアグラ単回経口投与した時の投与後48時間までの投与量に対する未変化体の累積尿中排泄率は、0.3~0.6%であります。

2.試験において、バイアグラ1日1回7日間反復経口投与した時の投与量に対する未変化体の24時間毎の尿中排泄率は0.2~0.9% の間で推移し、単回投与時と同程度であり反復投与による変化はなかった。

3.バイアグラの主な成分は肝臓で代謝され、その主要代謝物N-脱メチル体の生成速度はCYP3A4が最も速く、次いでCYP2C9であった。

食事の影響
バイアグラ50mgを食後又は空腹時に投与し、体内動態に及ぼす食事の影響から見ると、バイアグラのTmaxは食後及び空腹時投与でそれぞれ3.0及び1.2時間であり、食後投与により吸収速度が有意に減少し、Tmaxが1.8時間延長することが認め られた。Cmaxは食後投与で149ng/mL、空腹時投与で255ng/mLであり、AUC0-∞はそれぞれ697.5及び806.2ng・hr/mL でありました。

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